Các chế phẩm dược liệu chiết xuất dung môi cồn được gọi là cồn thuốc đã được sử dụng từ lâu và cho hiệu quả tốt, chiết kiệt hơn, phù hợp với những dược liệu đặc biệt, kho chiết được bằng nước

Cồn thuốc là gì

Cồn thuốc là những chế phẩm lỏng, được điều chế bằng cách chiết dược liệu thực vật, động vật hoặc hòa tan cao thuốc, dược chất với Ethanol ở các nồng độ khác nhau theo tỷ lệ quy định.

Ethanol là dung môi thường được sử dụng để chiết xuất dược liệu. Ethanol có thể hòa

tan được nhiều loại hoạt chất như alkaloid, glycosid, acid hữu cơ, đường, tannin, tinh dầu, nhựa,... Có thể thay đổi nồng độ ethanol để đạt được hiệu suất cao. Khi nồng độ ethanol lớn hơn 20% có thể cản trở sự phát triển của vi sinh vật. Ethanol có nhiệt độ sôi thấp hơn nước nên dịch chiết dễ cô đặc. Cần lưu ý là ethanol có tác dụng dược lý riêng, nồng độ ethanol cao khó thấm vào dược liệu, dễ cháy và nổ...

Dựa theo nguyên liệu tạo thành, cồn thuốc được chia thành 2 loại là cồn thuốc đơn và cồn thuốc kép.

• Cồn thuốc đơn là cồn thuốc được điều chế từ một nguyên liệu.
• Cồn thuốc kép là cồn thuốc được điều chế từ nhiều nguyên liệu khác nhau.

Phương pháp chiết xuất dược liệu từ dung môi cồn

Theo Dược Điển Việt Nam, Cồn thuốc được điều chế theo 3 phương pháp như sau: phương pháp ngâm, phương pháp ngâm nhỏ giọt và phương pháp hòa tan.

Tỉ lệ dung môi và dược liệu

Lượng dung môi càng nhiều thì càng chiết được nhiều hoạt chất. Tuy nhiên, có nhiều trường hợp tăng tỷ lệ dung môi/dược liệu đã không làm tăng tỷ lệ hoạt chất một cách tương ứng mà chỉ làm tăng lượng tạp chất. Do đó cần tìm tỷ lệ dung môi/ dược liệu thích hợp để đạt hiệu suất chiết xuất, chất lượng dịch chiết tốt và có hiệu quả kinh tế.

Phương pháp ngâm

Cho dược liệu (1 phần) và dung môi cồn etylic (từ 7 – 8 phần) vào bồn chứa, bồn inox ngâm ủ thuốc.

- Ngâm trong 7 – 15 ngày ở nhiệt độ thường và thỉnh thoảng khuấy trộn, c ó khi ngâm dài ngày hơn, đôi khi còn phải kết hợp ngâm với hạ thổ…

- Phương pháp ngâm lạnh áp dụng trong các trường hợp hoạt chất trong dược liệu dễ tan ở nhiệt độ thường hoặc dễ bị phân hủy hoặc bay hơi ở nhiệt độ cao, tạp chất dễ tan ở nhiệt độ cao, dược liệu không có cấu trúc tế bào như nhựa thuốc phiện, lô hội…

Ngâm đơn giản, dễ thực hiện, nhưng không chiết kiệt được hoạt chất. Muốn chiết kiệt phải ngâm nhiều lần, với lượng dung môi gấp 10 – 12 lần so với dược liệu.

Ngâm thường được sử dụng trong quá trình điều chế các cao thuốc, cồn thuốc như: Cao đặc cam thảo, cao đặc canh ki na, cồn tỏi, cồn vỏ cam, cồn gừng, cồn cánh kiến trắng, cồn bồ kết…

Phương pháp ngâm nhỏ giọt

Ngâm kiệt, hay ngâm nhỏ giọt được tiết hành qua 4 giai đoạn

 Làm ẩm dược liệu

Dược liệu đã được xay nghiền nhỏ theo kích thước thích hợp trước khi tiến hành chiết xuất, làm ẩm bằng cách tẩm dược liệu với một lượng vừa đủ dung môi dùng chiết xuất để từ 2 – 4 giờ cho dược liệu thấm ẩm và trương nở.

Không cần làm ẩm trong trường hợp dược liệu không có cấu trúc tế bào, hoặc dung môi không phân cực như ether, chloroform, aceton, …

Thường làm ẩm với lượng dung môi khoảng 20-30%, cũng có khi đến 50-100% lượng dược liệu, tùy thuộc vào bản chất của dược liệu và dung môi.

Nạp dược liệu vào bồn ngấm kiệt và ngâm lạnh

Cho dược liệu ẩm vào bồn ngấm kiệt (không nén chặt) đến khoảng 2/3 bình. Cho dung môi vào tới khi ngập dược liệu 3–5 cm.

Ngâm lạnh 12–48 giờ. Quá trình ngâm lạnh giúp cho dược liệu thấm dung môi, đủ thời gian cần thiết cho sự hòa tan, khuếch tán, dịch chiết đầu thu được đậm đặc.

Rút dịch chiết

Sau khi đã ngâm lạnh, rút dịch chiết từng giọt một với tốc độ từ 1-3 ml/phút.

Trong quá trình rút dịch chiết phải thường xuyên bổ sung dung môi vào bình đảm bảo dung môi luôn luôn ngập dược liệu từ 3-5 cm.

Kết thúc

Khi đã chiết kiệt hoạt chất (thử bằng các phản ứng định tính) thì ngưng rút dịch chiết, (thông thường lượng dung môi dùng gấp 6-7 lần dược liệu thì chiết kiệt hoạt chất). Tháo bã dược liệu ra khỏi bồn chiết, ép bã để thu dịch ép còn sót lại.

Trộn đều dịch chiết và để yên trong 2-3 ngày và gạn lấy dịch trong,

Phương pháp ngấm kiệt thường được sử dụng để chiết xuất các dược liệu có hoạt chất độc mạnh, dung môi chiết thường là cồn hay ete. Phương pháp có ưu điểm tốn ít dung môi và chiết kiệt được hoạt chất trong dược liệu

Phương pháp hòa tan

Phương pháp này khá đơn giản. Cách tiến hành như sau:

Hòa tan dược chất, tinh dầu hoặc cao thuốc với dung môi là Ethanol với nồng độ quy định. Sau đó sẽ để lắng và lọc để loại tủa, thu lấy dịch trong.

Yêu cầu chất lượng

Ngoài các yêu cầu, quy định trong các chuyên luận riêng của từng dược liệu, một số yêu cầu chung đối với cồn thuốc được quy định như sau:

• Tỷ trọng, tạp chất, định tính, hàm lượng hoạt chất, hàm lượng Ethanol: phải đáp ứng yêu cầu quy định trong từng chuyên luận riêng của mỗi dược liệu.
• Giới hạn Methanol: không quá 0,05% (thể tích / thể tích) nếu không có chỉ dẫn nào khác (Phụ lục 10.13 trong DĐVN V).
• Cồn sau khi bay hơi: giới hạn được quy định trong từng chuyên luận riêng của từng dược liệu.

Cách tiến hành:

Lấy chính xác một lượng 5,0ml hoặc 5,000g cồn thuốc cho vào một cốc có đường kính 5-7cm và cao 2-3cm (cốc đã được cân trừ bì trước), làm bay hơi đến khô bằng cách đun cách thủy và sấy khô ở 100-105 độ trong vòng 3 giờ, để nguội trong bình hút ẩm có chứa Diphosphorpentoxyd và cân. Tính % khối lượng hay số gam cắn trong 1 lít chế phẩm.

Bảo quản

Cồn thuốc phải được bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng và để ở nơi thoáng mát.

Nhãn phải được ghi theo quy định hiện hành và có ghi tên của bộ phận dùng làm thuốc của cây, tên dung môi hoặc hỗn hợp dung môi được sử dụng để chiết xuất, nồng độ các thành phần quan trọng và tỷ lệ giữa các dược liệu thô ban đầu so với cồn thuốc.